肾小球肾炎是自身免疫性疾病，如果人体内这些免疫反应被抑制，便可避免抗原抗体复合物的形成及其在肾脏内的沉积，从而切断了免疫反应引起的炎症反应。
上述药物主要作用是抑制细胞内脱氧核糖核酸（DNA）、核糖核酸（RNA）以及蛋白质的生物合成，干扰它们的功能，所以这些药物都是细胞毒药物。简单介绍如下：
①环磷酰胺：常用方法为成人50毫克，每日2～3次；或200毫克稀释后，每日或隔日静脉注射；总量为6～12克，疗程2～3个月。近年来主张用冲击疗法，即大剂量（400～800毫克）静脉注射，每周或隔周或隔月一次。治疗期间，应多饮水或静脉补液，保持尿量在2000毫升以上，预防出血性膀胱炎。本药不宜单独使用，常须与激素联合治疗肾炎。但因该药有抑制精子发育的副作用，于停药后还会持续5年以上，放青年末育男性尽量不用此药。
②氮芥：因为其副作用较大，而且只能静脉给药，不如口服方便，所以应用不够广泛。在静脉给药时，要严格防止漏出到皮下，以免造成局部组织坏死。每日剂量为1～3毫克，总剂量为每千克体重1～2毫克。
③苯了酸氮芥；可以口服，易被胃肠道吸收，但作用较慢，副作用比环磷酰胺小，亦可与激素合用。常用剂量为每日每千克体重0．1～0．2毫克，总疗程6～8周。
④喷路吸：副作用小，疗效较差。可以皮下、肌肉或静脉注射，成人每日或隔日肌肉注射10毫克，10～20次为一疗程，可与激素合用。对骨髓有抑制使用，亦可引起白细胞或血小板减少。
⑤硫唑瞟吟：每日剂量为100～500毫克，口服，2～4周见效后改为维持量，减到25～50毫克。目前临床较少用。